नाम | एटोसिबान |
सीएएस संख्या | 90779-69-4 |
आण्विक सूत्र | C43H67N11O12S2 |
आणविक वजन | 994.19 |
EINECS संख्या | 806-815-5 |
क्वथनांक | 1469.0 ± 65.0 डिग्री सेल्सियस (अनुमानित) |
घनत्व | 1.254 ± 0.06 g/cm3 (अनुमानित) |
जमा करने की अवस्था | -20 डिग्री सेल्सियस |
घुलनशीलता | एच 2 ओ: ≤100 मिलीग्राम / एमएल |
एटोसिबैन एसीटेट एक डाइसल्फ़ाइड-बंधुआ चक्रीय पॉलीपेप्टाइड है जिसमें 9 अमीनो एसिड होते हैं।यह 1, 2, 4 और 8 की स्थिति में एक संशोधित ऑक्सीटोसिन अणु है। पेप्टाइड का एन-टर्मिनस 3-मर्कैप्टोप्रोपियोनिक एसिड (थियोल और [Cys] 6 का सल्फ़हाइड्रील समूह एक डाइसल्फ़ाइड बॉन्ड बनाता है), सी-टर्मिनल है एमाइड के रूप में, एन-टर्मिनल पर दूसरा अमीनो एसिड एक एथिलेटेड संशोधित [डी-टायर (ईटी)] 2 है, और एटोसिबैन एसीटेट का उपयोग सिरका के रूप में दवाओं में किया जाता है यह एक एसिड नमक के रूप में मौजूद होता है, आमतौर पर एटोसिबैन एसीटेट के रूप में जाना जाता है।
एटोसिबैन एक ऑक्सीटोसिन और वैसोप्रेसिन V1A संयुक्त रिसेप्टर विरोधी है, ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर संरचनात्मक रूप से वैसोप्रेसिन V1A रिसेप्टर के समान है।जब ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर अवरुद्ध हो जाता है, तब भी ऑक्सीटोसिन V1A रिसेप्टर के माध्यम से कार्य कर सकता है, इसलिए एक ही समय में उपरोक्त दो रिसेप्टर मार्गों को अवरुद्ध करना आवश्यक है, और एक रिसेप्टर का एक ही विरोध प्रभावी रूप से गर्भाशय के संकुचन को रोक सकता है।यह भी एक मुख्य कारण है कि β-रिसेप्टर एगोनिस्ट, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेज़ इनहिबिटर गर्भाशय के संकुचन को प्रभावी ढंग से बाधित नहीं कर सकते हैं।
एटोसिबैन ऑक्सीटोसिन और वैसोप्रेसिन V1A का एक संयुक्त रिसेप्टर विरोधी है, इसकी रासायनिक संरचना दो के समान है, और इसमें रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च संबंध है, और ऑक्सीटोसिन और वैसोप्रेसिन V1A रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, जिससे ऑक्सीटोसिन और वैसोप्रेसिन के क्रिया मार्ग को अवरुद्ध करता है और कम करता है। गर्भाशय के संकुचन।