गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकारों के लिए लिनाक्लोटाइड 851199-59-2
वास्तु की बारीकी
| नाम | लिनाक्लोटाइड |
| सीएएस संख्या | 851199-59-2 |
| आण्विक सूत्र | C59H79N15O21S6 |
| आणविक वजन | 1526.74 |
समानार्थक शब्द
लिनाक्लोटाइड; लिनाक्लोटाइड; लिनेलोटाइड एसीटेट; लिनेलोटाइड; सीवाई -14; लिक्लोटाइड; आर्गपेसिन; एल-टायरोसिन, एल-सिस्टिनिल-एल-सिस्टिनिल-एल-α-ग्लूटामाइल-एल-टायरोसिल-एल-सिस्टीनिल-एल-सिस्टीनिल-एल-एस्परगिनिल- L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-,चक्रीय(1→6),(2→10),(5→13)-tris(disulfide)
विवरण
लिनाक्लोटाइड, एक सिंथेटिक पेप्टाइड संरचना जिसमें 14 अमीनो एसिड होते हैं, अंतर्जात ग्वानोसिन पेप्टाइड परिवार से संबंधित है और कब्ज के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के उपचार के लिए एफडीए-अनुमोदित जीसी-सी (गुआनालेट) साइक्लेज-सी) एगोनिस्ट दवाएं हैं। सी) और वयस्कों में पुरानी अज्ञातहेतुक कब्ज (सीआईसी)।
रासायनिक गुण
लिनाक्लोटाइड एक सफेद से ऑफ-व्हाइट अनाकार पाउडर है;पानी और जलीय सोडियम क्लोराइड समाधान (0.9%) में थोड़ा घुलनशील।
यह काम किस प्रकार करता है
लिनाक्लोटाइड एक गनीलेट साइक्लेज-सी रिसेप्टर एगोनिस्ट (जीसीसीए) है जिसमें आंत संबंधी एनाल्जेसिक और अंतःस्रावी गतिविधि दोनों होती हैं।लिनाक्लोटाइड और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट दोनों ही छोटी आंतों के उपकला की ल्यूमिनल सतह पर गनीलेट साइक्लेज-सी (जीसी-सी) रिसेप्टर से जुड़ सकते हैं।पशु मॉडल में, लिनाक्लोटाइड आंत के दर्द को कम करता है और जीसी-सी की सक्रियता के माध्यम से जठरांत्र संबंधी संक्रमण को बढ़ाता है, और मनुष्यों में, दवा भी कोलोनिक संक्रमण को बढ़ाती है।जीसी-सी सक्रियण का परिणाम इंट्रासेल्युलर और बाह्य कोशिकीय सीजीएमपी (चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट) सांद्रता में वृद्धि हुई है।एक्स्ट्रासेलुलर cGMP दर्द तंत्रिका तंतुओं की गतिविधि को कम कर सकता है और मॉडल जानवरों में आंत के दर्द को कम कर सकता है।इंट्रासेल्युलर cGMP CFTR (सिस्टिक फाइब्रोसिस ट्रांसमेम्ब्रेन कंडक्टेंस रेगुलेटर) को सक्रिय करके छोटी आंत में क्लोराइड और बाइकार्बोनेट के स्राव को बढ़ा सकता है, जो अंततः छोटी आंतों के तरल स्राव और छोटी आंतों के पारगमन की गति को बढ़ाता है।
सामान्य प्रश्न
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