नाम | Ganirelix एसीटेट |
सीएएस संख्या | 123246-29-7 |
आण्विक सूत्र | C80H113ClN18O13 |
आणविक वजन | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-Dhar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;गेनिरेलिक्स;Ganirelix एसीटेट यूएसपी/ईपी/
Ganirelix एक सिंथेटिक डिकैपेप्टाइड यौगिक है, और इसका एसीटेट नमक, Ganirelix एसीटेट एक गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन (GnRH) रिसेप्टर विरोधी है।अमीनो एसिड अनुक्रम है: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- अला-NH2.मुख्य रूप से चिकित्सकीय रूप से, इसका उपयोग असिस्टेड रिप्रोडक्टिव टेक्नोलॉजी नियंत्रित डिम्बग्रंथि उत्तेजना कार्यक्रमों से गुजरने वाली महिलाओं में किया जाता है ताकि समय से पहले ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन की चोटियों को रोका जा सके और इस कारण से प्रजनन संबंधी विकारों का इलाज किया जा सके।दवा में कम प्रतिकूल प्रतिक्रिया, उच्च गर्भावस्था दर और कम उपचार अवधि की विशेषताएं हैं, और नैदानिक अभ्यास में समान दवाओं की तुलना में स्पष्ट लाभ हैं।
गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन (GnRH) की स्पंदनात्मक रिहाई LH और FSH के संश्लेषण और स्राव को उत्तेजित करती है।मध्य और देर से कूपिक चरणों में एलएच दालों की आवृत्ति लगभग 1 प्रति घंटा है।ये दालें सीरम एलएच में क्षणिक वृद्धि में परिलक्षित होती हैं।मध्य-मासिक धर्म के दौरान, जीएनआरएच की भारी रिहाई एलएच की वृद्धि का कारण बनती है।मध्यमासिक एलएच वृद्धि कई शारीरिक प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर कर सकती है, जिनमें शामिल हैं: ओव्यूलेशन, ओओसीट मेयोटिक बहाली, और कॉर्पस ल्यूटियम गठन।कॉर्पस ल्यूटियम के निर्माण के कारण सीरम प्रोजेस्टेरोन का स्तर बढ़ जाता है, जबकि एस्ट्राडियोल का स्तर गिर जाता है।Ganirelix एसीटेट एक GnRH प्रतिपक्षी है जो पिट्यूटरी गोनाडोट्रॉफ़्स और बाद के पारगमन मार्गों पर GnRH रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध करता है।यह गोनैडोट्रोपिन स्राव का तेजी से, प्रतिवर्ती अवरोध पैदा करता है।पिट्यूटरी LH स्राव पर ganirelix एसीटेट का निरोधात्मक प्रभाव FSH की तुलना में अधिक मजबूत था।Ganirelix एसीटेट अंतर्जात गोनाडोट्रोपिन की पहली रिलीज को प्रेरित करने में विफल रहा, जो विरोध के अनुरूप है।गणिरिक्स एसीटेट बंद होने के 48 घंटों के भीतर पिट्यूटरी एलएच और एफएसएच स्तरों की पूर्ण वसूली हुई।