गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल डिसऑर्डर के लिए लिनाक्लोटाइड 851199-59-2
उत्पाद विवरण
| नाम | लिनक्लोटाइड |
| कैस संख्या | 851199-59-2 |
| आणविक सूत्र | C59H79N15O21S6 |
| आणविक वजन | 1526.74 |
समानार्थी शब्द
Linacllotide; linaclotide; lineelotideacetate; lineelotide; cy-14; liclotide; argpessin; l-tyrosine, l-cysteinyl-l-cysteinyl-l-α-glutamyl-l-tyrosyl -ल-सिस्टिनिल-एल-सिस्टिनिल-एल-एस्परैगिनिल-एल-प्रोलिल-एल-एलनिल-एल-सिस्टेइनिल-एल-थ्रोनिलग्लाइसील-एल-सिस्टिनिल-, चक्रीय (1 → 6), (2 → 10), (5 → 13) -tris (डिसल्फाइड)
विवरण
लिनक्लोटाइड, 14 एमिनो एसिड युक्त एक सिंथेटिक पेप्टाइड संरचना, अंतर्जात गुआनोसिन पेप्टाइड परिवार से संबंधित है और यह एकमात्र एफडीए-अनुमोदित जीसी-सी (गुनालेट) साइकैलेज़-सी) एगोनिस्ट ड्रग्स है जो कब्ज (आईबीएस-सी) के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के उपचार के लिए वयस्कता (आईबीएस-सी) (सीआईसी) में है।
रासायनिक गुण
Linaclotide एक सफेद से ऑफ-व्हाइट अनाकार पाउडर है; पानी में थोड़ा घुलनशील और जलीय सोडियम क्लोराइड समाधान (0.9%)।
यह काम किस प्रकार करता है
Linaclotide एक गुनालेट साइक्लेज़-सी रिसेप्टर एगोनिस्ट (GCCA) है जिसमें आंत के एनाल्जेसिक और एंडोक्राइन गतिविधि दोनों हैं। दोनों लिनक्लोटाइड और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट छोटे आंतों के एपिथेलियम की ल्यूमिनल सतह पर गुनालेट साइक्लेज़-सी (जीसी-सी) रिसेप्टर को बांध सकते हैं। पशु मॉडल में, लिनक्लोटाइड आंत के दर्द को कम करता है और जीसी-सी की सक्रियता के माध्यम से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल पारगमन को बढ़ाता है, और मनुष्यों में, दवा भी कोलोनिक पारगमन को बढ़ाती है। GC-C सक्रियण का परिणाम इंट्रासेल्युलर और बाह्य CGMP (चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट) सांद्रता में वृद्धि होती है। एक्स्ट्रासेल्युलर सीजीएमपी दर्द तंत्रिका तंतुओं की गतिविधि को कम कर सकता है और मॉडल जानवरों में आंत के दर्द को कम कर सकता है। इंट्रासेल्युलर सीजीएमपी सीएफटीआर (सिस्टिक फाइब्रोसिस ट्रांसमेम्ब्रेनर चालन नियामक) को सक्रिय करके छोटी आंत में क्लोराइड और बाइकार्बोनेट के स्राव को बढ़ा सकता है, जो अंततः छोटे आंतों के द्रव स्राव और छोटे आंतों के पारगमन की गति को बढ़ाता है।
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