जठरांत्र संबंधी विकारों के लिए लिनाक्लोटाइड 851199-59-2
उत्पाद विवरण
| नाम | लिनाक्लोटाइड |
| CAS संख्या | 851199-59-2 |
| आणविक सूत्र | C59H79N15O21S6 |
| आणविक वजन | 1526.74 |
समानार्थी शब्द
लिनाक्लोटाइड;लिनाक्लोटाइड;लिनेलोटाइडएसीटेट;लिनेलोटाइड;CY-14;लिक्लोटाइड;आर्गपेसिन;एल-टायरोसिन,एल-सिस्टीनिल-एल-सिस्टीनिल-एल-α-ग्लूटामाइल-एल-टायरोसिल-एल-सिस्टीनिल-एल-सिस्टीनिल-एल-एस्परजिनिल-एल-प्रोलिल-एल-एलानिल-एल-सिस्टीनिल-एल-थ्रेओनिलग्लाइसिल-एल-सिस्टीनिल-,चक्रीय(1→6),(2→10),(5→13)-ट्रिस(डाइसल्फाइड)
विवरण
लिनाक्लोटाइड, 14 अमीनो एसिड युक्त एक सिंथेटिक पेप्टाइड संरचना है, जो अंतर्जात ग्वानोसिन पेप्टाइड परिवार से संबंधित है और वयस्कों में कब्ज (आईबीएस-सी) और क्रोनिक इडियोपैथिक कब्ज (सीआईसी) के साथ चिड़चिड़ा आंत्र सिंड्रोम के उपचार के लिए एकमात्र एफडीए-अनुमोदित जीसी-सी (गुआनिलेट) साइक्लेज-सी) एगोनिस्ट दवा है।
रासायनिक गुण
लिनाक्लोटाइड एक सफेद से लेकर ऑफ-व्हाइट रंग का अनाकार पाउडर है; पानी और जलीय सोडियम क्लोराइड घोल (0.9%) में थोड़ा घुलनशील।
यह काम किस प्रकार करता है
लिनाक्लोटाइड एक ग्वानिलेट साइक्लेज़-सी रिसेप्टर एगोनिस्ट (जीसीसीए) है जिसमें आंतरिक दर्दनाशक और अंतःस्रावी क्रिया दोनों होती हैं। लिनाक्लोटाइड और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट, दोनों ही छोटी आंत की उपकला की ल्यूमिनल सतह पर ग्वानिलेट साइक्लेज़-सी (जीसी-सी) रिसेप्टर से जुड़ सकते हैं। पशु मॉडलों में, लिनाक्लोटाइड जीसी-सी के सक्रियण के माध्यम से आंतरिक दर्द को कम करता है और जठरांत्रीय संक्रमण को बढ़ाता है, और मनुष्यों में, यह दवा बृहदांत्र संक्रमण को भी बढ़ाती है। जीसी-सी सक्रियण के परिणामस्वरूप कोशिका के भीतर और बाहर दोनों जगह सीजीएमपी (चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट) की सांद्रता में वृद्धि होती है। बाह्यकोशिकीय सीजीएमपी, मॉडल पशुओं में दर्द तंत्रिका तंतुओं की क्रियाशीलता को कम कर सकता है और आंतरिक दर्द को कम कर सकता है। अंतःकोशिकीय cGMP, CFTR (सिस्टिक फाइब्रोसिस ट्रांसमेम्ब्रेन कंडक्टेंस रेगुलेटर) को सक्रिय करके छोटी आंत में क्लोराइड और बाइकार्बोनेट के स्राव को बढ़ा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप अंततः छोटी आंत के द्रव स्राव और छोटी आंत के पारगमन की गति में वृद्धि होती है।
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