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रैपामाइसिन एक इम्यूनोसप्रेसिव ड्रग, एंटी-कैंसर और एंटी-एजिंग है

संक्षिप्त वर्णन:

पिघलने बिंदु: 183-185 डिग्री सेल्सियस

उबलते बिंदु: 799.83 ° C: (मोटा अनुमान)

विशिष्ट रोटेशन: D25-58.2 ° (मेथनॉल)

घनत्व: 1.0352 (मोटा अनुमान)

फ्लैश पॉइंट: 87 डिग्री सेल्सियस

भंडारण की स्थिति: -20 डिग्री सेल्सियस

रूप: पाउडर

अम्लता गुणांक: (PKA) 10.40 ± 0.70 (भविष्यवाणी की गई)

रंग: सफेद से पीला

जल घुलनशीलता: अघुलनशील इनवाटर

संवेदनशीलता: नमी संवेदनशील/प्रकाश संवेदनशील/हाइग्रोस्कोपिक


उत्पाद विवरण

उत्पाद टैग

उत्पाद विवरण

नाम रैपामाइसिन
कैस संख्या 53123-88-9
आणविक सूत्र C51H79NO13
आणविक वजन 914.19
Einecs संख्या 610-965-5
क्वथनांक 799.83 ° C (भविष्यवाणी की गई)
घनत्व 1.0352
भंडारण की स्थिति सूखे में सील, फ्रीजर में स्टोर, -20 डिग्री सेल्सियस के नीचे
रूप पाउडर
रंग सफ़ेद
पैकिंग पीई बैग+एल्यूमीनियम बैग

समानार्थी शब्द

AY 22989; 23,27-epoxy-3h-pyrido (2,1-C) (1,4) ऑक्साज़ाइसक्लिक्लोहेन्ट्राइकॉन्टाइन; NSC-226080; Rapa; Rapamune; Rapamycin; Rapamycin; Rapamycin, Streptomys Hygroscopicus; RPM;

औषधीय प्रभाव

विवरण

रैपामाइसिन एक मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक है जो संरचनात्मक रूप से प्रोकोफोल (FK506) के समान है, लेकिन एक बहुत अलग इम्युनोसप्रेसिव तंत्र है। FK506 G0 चरण से G1 चरण तक T लिम्फोसाइटों के प्रसार को रोकता है, जबकि RAPA अलग-अलग साइटोकाइन रिसेप्टर्स के माध्यम से सिग्नलिंग करता है और T लिम्फोसाइट्स और अन्य कोशिकाओं की प्रगति को G1 चरण से लेकर S चरण तक ब्लॉक करता है, FK506 के साथ तुलना में, RAPA कैल्शियम-डिपेंडेंट और कैल्शियम-डिपेंडेंट सिग्नलिंग मार्ग को ब्लॉक कर सकता है। शिकागो विश्वविद्यालय के चिकित्सा शोधकर्ता यूरोप और संयुक्त राज्य अमेरिका में एक सामान्य घातक ट्यूमर रोग मेलेनोमा का इलाज करने के लिए व्यावसायिक रूप से उपलब्ध मौखिक रैपामाइसिन गोलियों और अंगूर के रस का उपयोग करते हैं, जो अन्य कीमोथेरेपी दवाओं के एंटीकैंसर प्रभाव में बहुत सुधार कर सकता है, जिससे मरीजों के समय को बढ़ा दिया जाता है। अध्ययनों से पता चला है कि पाचन तंत्र में प्रवेश करने के बाद रैपामाइसिन आसानी से एंजाइमों द्वारा विघटित हो जाता है, और अंगूर के रस में बड़ी मात्रा में फ्यूरानोकॉमरिन होते हैं, जो रैपामाइसिन पर पाचन तंत्र एंजाइमों के विनाशकारी प्रभाव को बाधित कर सकते हैं। रैपामाइसिन की जैवउपलब्धता में सुधार कर सकते हैं। यह कहा जाता है कि जल्द से जल्द डच डॉक्टरों ने पता लगाया है कि अंगूर के रस में शनिंग के मौखिक अवशोषण में सुधार करने का प्रभाव है, और अब यूरोपीय और अमेरिकी देशों के डॉक्टरों ने इसे रैपामाइसिन की तैयारी के लिए लागू किया है।

हाल के वर्षों में, अध्ययनों में पाया गया है कि रैपामाइसिन (एमटीओआर) का लक्ष्य एक इंट्रासेल्युलर किनेज है, और इसके चालन मार्ग की असामान्यता विभिन्न प्रकार की बीमारियों को प्रेरित कर सकती है। एमटीओआर के एक लक्षित अवरोधक के रूप में, रैपामाइसिन इस मार्ग से संबंधित ट्यूमर का इलाज कर सकता है, जिसमें गुर्दे के कैंसर, लिम्फोमा, फेफड़ों का कैंसर, यकृत कैंसर, स्तन कैंसर, न्यूरोएंडोक्राइन कैंसर और गैस्ट्रिक कैंसर शामिल हैं। विशेष रूप से दो दुर्लभ रोगों के उपचार में, एलएएम (लिम्फांगेनोमोमैटोसिस) और टीएससी (ट्यूबरस स्क्लेरोसिस), प्रभाव अधिक स्पष्ट है, और एलएएम और टीएससी को भी कुछ हद तक ट्यूमर रोगों के रूप में माना जा सकता है।

 

खराब असर

रैपामाइसिन (आरएपीए) के FK506 के समान दुष्प्रभाव हैं। बड़ी संख्या में नैदानिक ​​परीक्षणों में, इसके दुष्प्रभावों को खुराक पर निर्भर और प्रतिवर्ती पाया गया, और चिकित्सीय खुराक पर आरएपीए महत्वपूर्ण नेफ्रोटॉक्सिसिटी और कोई गिंगिवल हाइपरप्लासिया नहीं पाया गया है। मुख्य विषाक्त और दुष्प्रभावों में शामिल हैं: सिरदर्द, मतली, चक्कर आना, नाक और जोड़ों में दर्द। प्रयोगशाला असामान्यताओं में शामिल हैं: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, कम हीमोग्लोबिन, हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, हाइपरग्लाइसेमिया, ऊंचा लिवर एंजाइम (एसजीओटी, एसजीपीटी), एलिवेटेड लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज, हाइपोकैलेमिया, हाइपोमैग्नेसमिया, हाइपोकैलेमिया, हाइपोकैलेमिया। आरएपीए-आधारित इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी द्वारा प्रत्यारोपित किडनी से लंबे समय तक फॉस्फेट उत्सर्जन को लंबे समय तक माना जाता है। अन्य इम्युनोसप्रेसेंट्स की तरह, आरएपीए में संक्रमण की बढ़ती संभावना है, विशेष रूप से निमोनिया को बढ़ाने की रिपोर्ट की प्रवृत्ति के साथ, लेकिन अन्य अवसरवादी संक्रमणों की घटना सीएसए से काफी अलग नहीं है।

 


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