एंटिफंगल संक्रमणों के लिए कैसोफुंगिन
वास्तु की बारीकी
| नाम | Caspofungin |
| सीएएस संख्या | 162808-62-0 |
| आण्विक सूत्र | C52H88N10O15 |
| आणविक वजन | 1093.31 |
| EINECS संख्या | 1806241-263-5 |
| क्वथनांक | 1408.1 ± 65.0 डिग्री सेल्सियस (अनुमानित) |
| घनत्व | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (अनुमानित) |
| अम्लता गुणांक | (पीकेए) 9.86±0.26 (अनुमानित) |
समानार्थक शब्द
CS-1171; Caspofungine; CASPOFUNGIN; CASPORFUNGIN; PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-हाइड्रॉक्सी- एल-ऑर्निथिन]-5-[(3आर)-3-हाइड्रॉक्सी-एल-ऑर्निथिन]-;कैस्पोफुंगिनएमके-0991;एड्स058650;एड्स-058650
रासायनिक गुण
कैसोफुंगिन आक्रामक फंगल संक्रमण के उपचार के लिए स्वीकृत पहला इचिनोकैन्डिन था।इन विट्रो और इन विवो प्रयोगों ने पुष्टि की कि कैसोफुंगिन में महत्वपूर्ण अवसरवादी रोगजनकों-कैंडिडा और एस्परगिलस के खिलाफ अच्छी जीवाणुरोधी गतिविधि है।कैसोफुंगिन 1,3-β-ग्लूकेन के संश्लेषण को रोककर कोशिका भित्ति को तोड़ सकता है।नैदानिक रूप से, विभिन्न कैंडिडिआसिस और एस्परगिलोसिस के उपचार पर कैसोफुंगिन का अच्छा प्रभाव पड़ता है।
प्रभाव
(1,3)-डी-ग्लूकेन सिंथेज़ कवक कोशिका भित्ति संश्लेषण का एक प्रमुख घटक है, और कैसोफुंगिन इस एंजाइम को गैर-प्रतिस्पर्धी रूप से बाधित करके एक एंटिफंगल प्रभाव डाल सकता है।अंतःशिरा प्रशासन के बाद, ऊतक वितरण के कारण प्लाज्मा दवा एकाग्रता तेजी से गिरती है, इसके बाद ऊतक से दवा की क्रमिक पुन: रिलीज होती है।बढ़ती खुराक के साथ कैसोफुंगिन का चयापचय बढ़ा और कई खुराकों के साथ स्थिर अवस्था में खुराक से संबंधित था।इसलिए, प्रभावी चिकित्सीय स्तरों को प्राप्त करने और दवा के संचय से बचने के लिए, पहली लोडिंग खुराक को एक रखरखाव खुराक के बाद प्रशासित किया जाना चाहिए।एक ही समय में साइटोक्रोम p4503A4 इंड्यूसर का उपयोग करते समय, जैसे कि रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, डेक्सामेथासोन, फ़िनाइटोइन, आदि, कैसोफुंगिन की रखरखाव खुराक को बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।
संकेत
कैसोफुंगिन के लिए एफडीए-अनुमोदित संकेतों में शामिल हैं: 1. न्यूट्रोपेनिया के साथ बुखार: के रूप में परिभाषित: बुखार> 38 डिग्री सेल्सियस पूर्ण न्यूट्रोफिल गिनती (एएनसी) 500 / एमएल, या एएनसी ≤1000 / एमएल के साथ और यह भविष्यवाणी की जाती है कि इसे कम किया जा सकता है 500 / एमएल से नीचे।संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका (आईडीएसए) की सिफारिश के अनुसार, हालांकि लगातार बुखार और न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों का व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किया गया है, उच्च जोखिम वाले रोगियों को अभी भी कैसोफुंगिन और अन्य एंटिफंगल दवाओं सहित अनुभवजन्य एंटिफंगल चिकित्सा का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। ..2. आक्रामक कैंडिडिआसिस: आईडीएसए कैंडिडिमिया के लिए पसंद की दवा के रूप में इचिनोकैन्डिन्स (जैसे कैसोफुंगिन) की सिफारिश करता है।इसका उपयोग कैंडिडा संक्रमण के कारण होने वाले इंट्रा-एब्डॉमिनल फोड़े, पेरिटोनिटिस और छाती में संक्रमण के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।3. एसोफैगल कैंडिडिआसिस: कैसोफुंगिन का उपयोग अन्य उपचारों के लिए दुर्दम्य या असहिष्णुता वाले रोगियों में एसोफैगल कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए किया जा सकता है।कई अध्ययनों में पाया गया है कि कैसोफुंगिन का चिकित्सीय प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल की तुलना में है।4. आक्रामक एस्परगिलोसिस: मुख्य एंटिफंगल दवा, वोरिकोनाज़ोल की असहिष्णुता, प्रतिरोध और अप्रभावीता वाले रोगियों में आक्रामक एस्परगिलोसिस के उपचार के लिए कैसोफुंगिन को मंजूरी दी गई है।हालांकि, इचिनोकैन्डिन को प्रथम-पंक्ति चिकित्सा के रूप में अनुशंसित नहीं किया जाता है।
