गैनिरेलिक्स एसीटेट पेप्टाइड एपीआई
उत्पाद विवरण
| नाम | गैनिरेलिक्स एसीटेट |
| CAS संख्या | 123246-29-7 |
| आणविक सूत्र | C80H113ClN18O13 |
| आणविक वजन | 1570.34 |
समानार्थी शब्द
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-Dhar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; गैनिरेलिक्स; गेनिरेलिक्स एसीटेट यूएसपी/ईपी/
विवरण
गैनिरेलिक्स एक सिंथेटिक डेकापेप्टाइड यौगिक है, और इसका एसीटेट लवण, गैनिरेलिक्स एसीटेट, एक गोनैडोट्रोपिन-विमोचन हार्मोन (GnRH) रिसेप्टर प्रतिपक्षी है। इसका अमीनो अम्ल अनुक्रम है: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2। मुख्यतः चिकित्सकीय रूप से, इसका उपयोग सहायक प्रजनन तकनीक नियंत्रित डिम्बग्रंथि उत्तेजना कार्यक्रमों से गुजर रही महिलाओं में ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन के समय से पहले चरम पर पहुँचने से रोकने और इस कारण से होने वाले प्रजनन विकारों के उपचार के लिए किया जाता है। इस दवा में कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ, उच्च गर्भावस्था दर और कम उपचार अवधि जैसी विशेषताएँ हैं, और नैदानिक अभ्यास में समान दवाओं की तुलना में इसके स्पष्ट लाभ हैं।
औषधीय क्रिया
गोनैडोट्रोपिन-विमोचन हार्मोन (GnRH) का स्पंदनशील स्राव LH और FSH के संश्लेषण और स्राव को उत्तेजित करता है। मध्य और अंतिम कूपिक चरणों में LH स्पंदनों की आवृत्ति लगभग 1 प्रति घंटा होती है। ये स्पंदन सीरम LH में क्षणिक वृद्धि में परिलक्षित होते हैं। मध्य-मासिक धर्म के दौरान, GnRH का भारी स्राव LH के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। मध्य-मासिक धर्म के दौरान LH का यह उछाल कई शारीरिक प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर कर सकता है, जिनमें शामिल हैं: अंडोत्सर्ग, अंडकोशिका अर्धसूत्री पुनर्संयोजन, और पीतपिंड का निर्माण। पीतपिंड के निर्माण से सीरम प्रोजेस्टेरोन का स्तर बढ़ता है, जबकि एस्ट्राडियोल का स्तर गिरता है। गैनिरेलिक्स एसीटेट एक GnRH प्रतिपक्षी है जो पिट्यूटरी गोनैडोट्रॉफ़्स और उसके बाद के पारगमन मार्गों पर GnRH रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध करता है। यह गोनैडोट्रोपिन स्राव का एक तेज़, प्रतिवर्ती अवरोध उत्पन्न करता है। पिट्यूटरी LH स्राव पर गैनिरेलिक्स एसीटेट का निरोधात्मक प्रभाव FSH पर निरोधात्मक प्रभाव से अधिक प्रबल था। गैनिरेलिक्स एसीटेट अंतर्जात गोनैडोट्रोपिन के प्रथम स्राव को प्रेरित करने में विफल रहा, जो प्रतिपक्षी प्रवृत्ति के अनुरूप था। गैनिरेलिक्स एसीटेट बंद करने के 48 घंटों के भीतर पिट्यूटरी LH और FSH स्तरों में पूर्ण सुधार हुआ।
