नाम | घनत्व |
कैस संख्या | 123246-29-7 |
आणविक सूत्र | C80H113CLN18O13 |
आणविक वजन | 1570.34 |
Ac-dnal-dcpa-dpal-ser-tyr-dhar (et2) -leu-har (et2) -pro-dala -nh2; ganirelixum; ganirelix एसीटेट; गनीरिलिक्स; Ganirelix एसीटेट USP/EP/
Ganirelix एक सिंथेटिक डेकापेप्टाइड यौगिक है, और इसका एसीटेट नमक, गेनिरेलिक्स एसीटेट एक गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) रिसेप्टर विरोधी है। अमीनो एसिड अनुक्रम है: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -leu-L-Homoarg (9,10-Et2) -Pro-D- Ala-NH2। मुख्य रूप से नैदानिक रूप से, इसका उपयोग महिलाओं में सहायता प्राप्त प्रजनन प्रौद्योगिकी नियंत्रित डिम्बग्रंथि उत्तेजना कार्यक्रमों से गुजरने के लिए किया जाता है ताकि समय से पहले ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन चोटियों को रोकने और इस कारण से प्रजनन विकारों का इलाज किया जा सके। दवा में कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं, उच्च गर्भावस्था दर और लघु उपचार अवधि की विशेषताएं हैं, और नैदानिक अभ्यास में समान दवाओं की तुलना में स्पष्ट लाभ हैं।
गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GNRH) की पल्सेटाइल रिलीज LH और FSH के संश्लेषण और स्राव को उत्तेजित करती है। मध्य और देर से कूपिक चरणों में एलएच दालों की आवृत्ति लगभग 1 प्रति घंटे है। इन दालों को सीरम एलएच में क्षणिक वृद्धि में परिलक्षित किया जाता है। मध्य-मासिक धर्म की अवधि के दौरान, GnRH की विशाल रिहाई से LH की वृद्धि होती है। Midmenstrual LH सर्ज कई शारीरिक प्रतिक्रियाओं को ट्रिगर कर सकता है, जिसमें शामिल हैं: ओव्यूलेशन, oocyte meiotic respumption, और कॉर्पस ल्यूटियम गठन। कॉर्पस ल्यूटियम के गठन से सीरम प्रोजेस्टेरोन का स्तर बढ़ जाता है, जबकि एस्ट्राडियोल का स्तर गिर जाता है। Ganirelix एसीटेट एक GnRH प्रतिपक्षी है जो प्रतिस्पर्धी रूप से GNRH रिसेप्टर्स को पिट्यूटरी गोनैडोट्रॉफ़ और बाद में ट्रांसडक्शन मार्गों पर अवरुद्ध करता है। यह गोनाडोट्रोपिन स्राव का एक तेजी से, प्रतिवर्ती निषेध पैदा करता है। पिट्यूटरी एलएच स्राव पर गनीरिलिक्स एसीटेट का निरोधात्मक प्रभाव एफएसएच पर उससे अधिक मजबूत था। गनीरिलिक्स एसीटेट अंतर्जात गोनैडोट्रोपिन की पहली रिलीज को प्रेरित करने में विफल रहा, जो विरोधी के साथ संगत है। गनीरिलिक्स एसीटेट को बंद करने के बाद 48 घंटों के भीतर पिट्यूटरी एलएच और एफएसएच स्तर की पूरी वसूली हुई।