नाम | अटोसिबन |
कैस संख्या | 90779-69-4 |
आणविक सूत्र | C43H67N11O12S2 |
आणविक वजन | 994.19 |
Einecs संख्या | 806-815-5 |
क्वथनांक | 1469.0 (65.0 ° C (भविष्यवाणी की गई) |
घनत्व | 1.254 ± 0.06 ग्राम/सेमी 3 (भविष्यवाणी की गई) |
जमा करने की अवस्था | -20 ° C |
घुलनशीलता | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban एसीटेट एक डाइसल्फ़ाइड-बंधुआ चक्रीय पॉलीपेप्टाइड है जिसमें 9 अमीनो एसिड होते हैं। यह 1, 2, 4 और 8 के पदों पर एक संशोधित ऑक्सीटोसिन अणु है। पेप्टाइड का एन-टर्मिनस 3-मर्कैप्टोप्रोपिओनिक एसिड (थिओल और [Cys] 6 के सल्फहाइड्रिल समूह एक डिसुल्फ़ाइड बॉन्ड है), सी-टर्मिनल एक एमीफाइड [डी-टिफ़्रिल के रूप में होता है, और एक एथिलेटेड [डी। एसीटेट का उपयोग दवाओं में किया जाता है क्योंकि सिरका यह एक एसिड नमक के रूप में मौजूद होता है, जिसे आमतौर पर एटोसिबन एसीटेट के रूप में जाना जाता है।
एटोसिबान एक ऑक्सीटोसिन और वासोप्रेसिन वी 1 ए संयुक्त रिसेप्टर प्रतिपक्षी है, ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर संरचनात्मक रूप से वासोप्रेसिन वी 1 ए रिसेप्टर के समान है। जब ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर अवरुद्ध हो जाता है, तो ऑक्सीटोसिन अभी भी V1A रिसेप्टर के माध्यम से कार्य कर सकता है, इसलिए एक ही समय में उपरोक्त दो रिसेप्टर मार्गों को ब्लॉक करना आवश्यक है, और एक रिसेप्टर का एक एकल विरोधाभास प्रभावी रूप से गर्भाशय के संकुचन को रोक सकता है। यह भी मुख्य कारणों में से एक है कि क्यों β- रिसेप्टर एगोनिस्ट, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेज़ इनहिबिटर प्रभावी रूप से गर्भाशय संकुचन को रोक नहीं सकते हैं।
एटोसिबान ऑक्सीटोसिन और वासोप्रेसिन वी 1 ए का एक संयुक्त रिसेप्टर विरोधी है, इसकी रासायनिक संरचना दोनों के समान है, और इसमें रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च आत्मीयता है, और ऑक्सीटोसिन और वासोप्रेसिन वी 1 ए रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, जिससे ऑक्सीटोसिन और वासोप्रेसिन के एक्शन मार्ग को अवरुद्ध किया जाता है।