एंटीफंगल संक्रमण के लिए कैस्पोफंगिन
उत्पाद विवरण
| नाम | Caspofungin |
| CAS संख्या | 162808-62-0 |
| आणविक सूत्र | C52H88N10O15 |
| आणविक वजन | 1093.31 |
| EINECS संख्या | 1806241-263-5 |
| क्वथनांक | 1408.1±65.0 °C (अनुमानित) |
| घनत्व | 1.36±0.1 ग्राम/सेमी3(अनुमानित) |
| अम्लता गुणांक | (pKa) 9.86±0.26 (अनुमानित) |
समानार्थी शब्द
CS-1171;कैस्पोफंगिन;कैस्पोफंगिन;कैस्पोरफंगिन;न्यूमोकैन्डिनB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;कैस्पोफंगिनMK-0991;Aids058650;Aids-058650
रासायनिक गुण
कैस्पोफुंगिन आक्रामक फंगल संक्रमणों के उपचार के लिए स्वीकृत पहला इचिनोकैन्डिन था। इन विट्रो और इन विवो प्रयोगों ने पुष्टि की है कि कैस्पोफुंगिन में महत्वपूर्ण अवसरवादी रोगजनकों - कैंडिडा और एस्परगिलस - के विरुद्ध अच्छी जीवाणुरोधी क्रियाशीलता है। कैस्पोफुंगिन 1,3-β-ग्लूकेन के संश्लेषण को बाधित करके कोशिका भित्ति को नष्ट कर सकता है। चिकित्सकीय रूप से, कैस्पोफुंगिन का विभिन्न कैंडिडिआसिस और एस्परगिलोसिस के उपचार पर अच्छा प्रभाव पड़ता है।
प्रभाव
(1,3)-डी-ग्लूकेन सिंथेज़ कवक कोशिका भित्ति संश्लेषण का एक प्रमुख घटक है, और कैस्पोफुंगिन इस एंजाइम को गैर-प्रतिस्पर्धी रूप से बाधित करके एक कवकरोधी प्रभाव डाल सकता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, ऊतक वितरण के कारण प्लाज्मा दवा की सांद्रता तेज़ी से गिरती है, जिसके बाद ऊतक से दवा का धीरे-धीरे पुनः स्राव होता है। कैस्पोफुंगिन का चयापचय बढ़ती खुराक के साथ बढ़ता है और कई खुराक के साथ स्थिर अवस्था में आने के समय में खुराक से संबंधित होता है। इसलिए, प्रभावी चिकित्सीय स्तर प्राप्त करने और दवा संचय से बचने के लिए, पहले लोडिंग खुराक और उसके बाद रखरखाव खुराक दी जानी चाहिए। साइटोक्रोम p4503A4 इंड्यूसर, जैसे कि रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपाइन, डेक्सामेथासोन, फ़िनाइटोइन, आदि का एक साथ उपयोग करते समय, कैस्पोफुंगिन की रखरखाव खुराक बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।
संकेत
कैस्पोफंगिन के लिए FDA-स्वीकृत संकेतों में शामिल हैं: 1. न्यूट्रोपेनिया के साथ बुखार: इसे इस प्रकार परिभाषित किया गया है: बुखार >38°C, पूर्ण न्यूट्रोफिल गणना (ANC) ≤500/ml के साथ, या ANC ≤1000/ml के साथ और यह अनुमान है कि इसे 500/ml से नीचे कम किया जा सकता है। संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका (IDSA) की अनुशंसा के अनुसार, हालांकि लगातार बुखार और न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों का व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किया गया है, उच्च जोखिम वाले रोगियों को अभी भी कैस्पोफंगिन और अन्य एंटिफंगल दवाओं सहित अनुभवजन्य एंटिफंगल थेरेपी का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। 2. आक्रामक कैंडिडिआसिस: IDSA कैंडिडिमिया के लिए पसंदीदा दवा के रूप में इचिनोकैन्डिन्स (जैसे कैस्पोफंगिन) की सिफारिश करता 3. एसोफैजियल कैंडिडिआसिस: कैस्पोफुंगिन का उपयोग एसोफैजियल कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए उन रोगियों में किया जा सकता है जो अन्य उपचारों के प्रति प्रतिरोधी या असहिष्णु हैं। कई अध्ययनों में पाया गया है कि कैस्पोफुंगिन का चिकित्सीय प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल के बराबर है। 4. आक्रामक एस्परगिलोसिस: कैस्पोफुंगिन को मुख्य एंटीफंगल दवा, वोरिकोनाज़ोल, के प्रति असहिष्णुता, प्रतिरोध और अप्रभावीता वाले रोगियों में आक्रामक एस्परगिलोसिस के इलाज के लिए अनुमोदित किया गया है। हालाँकि, इचिनोकैन्डिन को प्राथमिक उपचार के रूप में अनुशंसित नहीं किया जाता है।
