एंटिफंगल संक्रमण के लिए कैस्पोफुंगिन
उत्पाद विवरण
| नाम | Caspofungin |
| कैस संख्या | 162808-62-0 |
| आणविक सूत्र | C52H88N10O15 |
| आणविक वजन | 1093.31 |
| Einecs संख्या | 1806241-263-5 |
| क्वथनांक | 1408.1 ° 65.0 ° C (भविष्यवाणी की गई) |
| घनत्व | 1.36 ± 0.1 ग्राम/सेमी 3 (भविष्यवाणी की गई) |
| अम्लता गुणांक | (PKA) 9.86 ± 0.26 (भविष्यवाणी की गई) |
समानार्थी शब्द
CS-1171; Caspofungingine; Caspofungin; Casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) अमीनो] -N2- (10,12-dimethyl -1-ऑक्सोटेट्रैडेसिल) -4-हाइड्रॉक्सी-एल-कॉर्निथिन] -5-[(3R) -3-हाइड्रॉक्सी-एल-कॉर्निथिन]-;
रासायनिक गुण
कैस्पोफुंगिन आक्रामक कवक संक्रमण के उपचार के लिए अनुमोदित पहला इचिनोकंडिन था। इन विट्रो में और विवो प्रयोगों ने पुष्टि की कि कैस्पोफुंगिन में महत्वपूर्ण अवसरवादी रोगजनकों-कैंडिडा और एस्परगिलस के खिलाफ अच्छी जीवाणुरोधी गतिविधि है। कैस्पोफुंगिन 1,3-β-glucan के संश्लेषण को रोककर सेल की दीवार को तोड़ सकता है। नैदानिक रूप से, कैस्पोफुंगिन का विभिन्न कैंडिडिआसिस और एस्परगिलोसिस के उपचार पर अच्छा प्रभाव पड़ता है।
प्रभाव
(1,3) -D-Glucan सिंथेज़ फंगल सेल वॉल सिंथेसिस का एक प्रमुख घटक है, और कैस्पोफुंगिन इस एंजाइम को गैर-प्रतिस्पर्धी रूप से बाधित करके एक एंटीफंगल प्रभाव को बढ़ा सकता है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद, प्लाज्मा दवा एकाग्रता ऊतक वितरण के कारण तेजी से गिरती है, इसके बाद ऊतक से दवा का क्रमिक पुनर्मिलन होता है। कैस्पोफुंगिन का चयापचय बढ़ती खुराक के साथ बढ़ गया और कई खुराक के साथ स्थिर स्थिति के समय में खुराक से संबंधित था। इसलिए, प्रभावी चिकित्सीय स्तर प्राप्त करने और दवा के संचय से बचने के लिए, एक पहली लोडिंग खुराक को रखरखाव की खुराक के बाद प्रशासित किया जाना चाहिए। एक ही समय में साइटोक्रोम P4503A4 Inducers का उपयोग करते समय, जैसे कि रिफैम्पिसिन, कार्बामाजेपिन, डेक्सामेथासोन, फेनिटोइन, आदि, कैस्पोफुंगिन की रखरखाव खुराक को बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।
संकेत
कैस्पोफुंगिन के लिए एफडीए-अनुमोदित संकेतों में शामिल हैं: 1। न्युट्रोपेनिया के साथ बुखार: के रूप में परिभाषित किया गया है: बुखार> 38 डिग्री सेल्सियस पूर्ण न्यूट्रोफिल काउंट (एएनसी) ≤500/एमएल के साथ, या एएनसी/1000/एमएल के साथ और यह भविष्यवाणी की जाती है कि इसे 500/एमएल से कम किया जा सकता है। संक्रामक रोगों सोसाइटी ऑफ अमेरिका (IDSA) की सिफारिश के अनुसार, हालांकि लगातार बुखार और न्यूट्रोपेनिया वाले रोगियों को व्यापक-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ इलाज किया गया है, उच्च जोखिम वाले रोगियों को अभी भी अनुभवजन्य एंटिफंगल थेरेपी का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है, जिसमें कैस्पोफुंगिन और अन्य एंटीफंगल ड्रग्स शामिल हैं। । 2। इनवेसिव कैंडिडिआसिस: IDSA कैंडिडिया के लिए पसंद की दवा के रूप में इचिनोकंडिन (जैसे कैस्पोफुंगिन) की सिफारिश करता है। इसका उपयोग कैंडिडा संक्रमण के कारण होने वाले इंट्रा-एब्डोमिनल फोड़े, पेरिटोनिटिस और छाती के संक्रमण के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। 3। एसोफैगल कैंडिडिआसिस: कैस्पोफुंगिन का उपयोग अन्य उपचारों के लिए दुर्दम्य या असहिष्णुता वाले रोगियों में एसोफैगल कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए किया जा सकता है। कई अध्ययनों में पाया गया है कि कैस्पोफुंगिन का चिकित्सीय प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल के बराबर है। 4। इनवेसिव एस्परगिलोसिस: कैसपोफुंगिन को मुख्य एंटिफंगल ड्रग, वोरिकोनाज़ोल के असहिष्णुता, प्रतिरोध और अप्रभावीता वाले रोगियों में आक्रामक एस्परगिलोसिस के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है। हालांकि, इचिनोकंडिन को प्रथम-पंक्ति चिकित्सा के रूप में अनुशंसित नहीं किया गया है।
