Vardenafil dihydrochloride इरेक्टाइल डिसफंक्शन 224785-91-5 का इलाज

औषधीय कार्रवाई
यह दवा एक फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) अवरोधक है। इस दवा का मौखिक प्रशासन प्रभावी रूप से इरेक्शन की गुणवत्ता और अवधि में सुधार कर सकता है, और स्तंभन दोष वाले पुरुष रोगियों में यौन जीवन की सफलता दर में सुधार कर सकता है। पेनाइल इरेक्शन की दीक्षा और रखरखाव कैवर्नोसल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की छूट से संबंधित है, और चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) कैवर्नोसल चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं की छूट का एक मध्यस्थ है। यह दवा फॉस्फोडाइस्टरेज़ टाइप 5 को रोककर सीजीएमपी के अपघटन को रोकती है, जिससे सीजीएमपी के संचय, कॉर्पस कैवर्नोसम की चिकनी मांसपेशी की छूट, और लिंग के निर्माण का कारण बनता है। फॉस्फोडिएस्टरेज़ आइसोज़ाइम्स 1, 2, 3, 4 और 6 के साथ तुलना में, इस दवा में टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ के लिए उच्च चयनात्मकता है। कुछ आंकड़ों से पता चलता है कि फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 पर इसकी चयनात्मकता और निरोधात्मक प्रभाव अन्य फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 इनहिबिटर की तुलना में बेहतर हैं। टाइप फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर कम हैं।

औषधीय गुण और अनुप्रयोग

1। जब CYP 3A4 इनहिबिटर (जैसे कि ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, आदि) के साथ उपयोग किया जाता है, सिरदर्द, चेहरे की फ्लशिंग, priapism)। इस दवा को ritonavir और Indinavir के साथ संयोजन से बचा जाना चाहिए। जब एरिथ्रोमाइसिन, केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो इस दवा की अधिकतम खुराक 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, और केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल की खुराक 200 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
2। नाइट्रैट लेने या नाइट्रिक ऑक्साइड डोनर थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों को संयोजन में इस दवा का उपयोग करने से बचना चाहिए। इसकी कार्रवाई का तंत्र आगे बढ़ाना हैCGMP की एकाग्रता, जिसके परिणामस्वरूप एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव और हृदय गति में वृद्धि हुई। जब α- रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो यह एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकता है और हाइपोटेंशन को जन्म दे सकता है। इसलिए, इस दवा का उपयोग उन लोगों के लिए निषिद्ध है जो α- रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग कर रहे हैं। एक मध्यम-वसा वाले आहार (वसा कैलोरी का 30%) का इस दवा के 20 मिलीग्राम की एक मौखिक खुराक के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था, और एक उच्च वसा वाले आहार (55% से अधिक वसा कैलोरी) इस दवा के चरम समय को लम्बा कर सकता है और इस दवा की रक्त एकाग्रता को कम कर सकता है। शिखर लगभग 18% है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
यह मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित हो जाता है, मौखिक टैबलेट की पूर्ण जैवउपलब्धता 15%है, और शिखर का औसत समय 1H (0.5-2H) है। मौखिक समाधान 10mg या 20mg, औसत शिखर समय 0.9h और 0.7h है, औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता क्रमशः 9 g/g/l और 21 g/g/l है, और दवा प्रभाव की अवधि 1H तक पहुंच सकती है। इस दवा की प्रोटीन बाइंडिंग दर लगभग 95%है। 1.5h 20 मिलीग्राम की एक मौखिक खुराक के बाद, वीर्य में दवा की सामग्री खुराक का 0.00018% है। दवा मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 (CYP) 3A4 द्वारा जिगर में चयापचय किया जाता है, और एक छोटी राशि CYP 3A5 और CYP 2C9 ISOenzymes द्वारा चयापचय किया जाता है। मुख्य मेटाबोलाइट M1 है जो इस दवा के पिपेरजीन संरचना के deethylation द्वारा गठित है। M1 में फॉस्फोडिएस्टरेज़ 5 (कुल प्रभावकारिता का लगभग 7%) को बाधित करने का भी प्रभाव है, और इसकी रक्त एकाग्रता मूल रक्त एकाग्रता का लगभग 26% है। , और आगे चयापचय किया जा सकता है। मल और मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में दवाओं की उत्सर्जन दर क्रमशः 91% से 95% और 2% से 6% है। समग्र निकासी दर 56 एल प्रति घंटे है, और मूल यौगिक और एम 1 का आधा जीवन दोनों लगभग 4 से 5 घंटे हैं।