Tadalafil 171596-29-5 पुरुषों में स्तंभन दोष का इलाज करने के लिए

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) में C22H19N3O4 का आणविक सूत्र और 389.4 का आणविक भार है। यह 2003 से पुरुष स्तंभन दोष के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग किया गया है, व्यापार नाम सियालिस (सियालिस) के साथ। जून 2009 में, एफडीए ने संयुक्त राज्य अमेरिका में टाडलाफिल को ट्रेडमरी धमनी उच्च रक्तचाप (पीएएच) के साथ व्यापार नाम Adcirca के तहत मरीजों के उपचार के लिए मंजूरी दे दी। Tadalafil को 2003 में ED के उपचार के लिए एक दवा के रूप में पेश किया गया था। यह प्रशासन के 30 मिनट बाद प्रभावी होता है, लेकिन इसका सबसे अच्छा प्रभाव कार्रवाई की शुरुआत के बाद 2h है, और प्रभाव 36H तक रह सकता है, और इसका प्रभाव भोजन से प्रभावित नहीं होता है। तडलाफिल की खुराक 10 या 20 मिलीग्राम है, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 10 मिलीग्राम है, और खुराक को रोगी की प्रतिक्रिया और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के अनुसार समायोजित किया जाता है। प्री-मार्केट अध्ययनों से पता चला है कि 12 सप्ताह के लिए 10 या 20 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद, प्रभावी दरें क्रमशः 67% और 81% हैं। कई अध्ययनों से पता चला है कि ईडी के उपचार में तडालाफिल की बेहतर प्रभावकारिता है।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन: टैडलाफिल एक चयनात्मक फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (पीडीई 5) जैसे सिल्डेनाफिल है, लेकिन इसकी संरचना उत्तरार्द्ध से अलग है, और एक उच्च वसा वाला आहार इसके अवशोषण में हस्तक्षेप नहीं करता है। यौन उत्तेजना की कार्रवाई के तहत, पेनाइल तंत्रिका अंत में नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (एनओएस) और संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाएं सब्सट्रेट एल-आर्जिनिन से नाइट्रिक ऑक्साइड (नहीं) के संश्लेषण को उत्प्रेरित करती हैं। कोई भी सक्रिय नहीं करता है, जो गुआनिलेट साइक्लेज़ को सक्रिय नहीं करता है, जो गुआनोसिन ट्राइफॉस्फेट को चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) में परिवर्तित करता है, जिससे चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट-निर्भर प्रोटीन किनेज को सक्रिय करता है, जिसके परिणामस्वरूप चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों की एकाग्रता में कमी आती है, जो शिल्पक को शिल्पद के कारण होता है। फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) सीजीएमपी को निष्क्रिय उत्पादों में गिराता है, जिससे लिंग एक कमजोर अवस्था में है। Tadalafil PDE5 के क्षरण को रोकता है, जिससे CGMP के संचय की ओर अग्रसर होता है, जो कि कॉर्पस कैवर्नोसम की चिकनी मांसपेशी को आराम देता है, जिससे पेनाइल इरेक्शन होता है। चूंकि नाइट्रेट्स कोई दाता नहीं हैं, टैडलाफिल के साथ संयुक्त उपयोग सीजीएमपी के स्तर को काफी बढ़ाएगा और गंभीर हाइपोटेंशन का नेतृत्व करेगा। इसलिए, दोनों का संयुक्त उपयोग नैदानिक ​​अभ्यास में contraindicated है।

Tadalafil PDE को रोककर काम करता है। जीएमपी को नीचा दिखाया जाता है, इसलिए नाइट्रेट्स के साथ संयुक्त उपयोग से रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट हो सकती है और सिंकप के जोखिम को बढ़ा सकता है। CY3PA4 Inducers Tadanafil की जैवउपलब्धता को कम कर देगा, और रिफैम्पिसिन, Cimetidine, erythromycin, Clarithromycin, itracon, ketocon, और HVI प्रोटीज अवरोधकों के साथ संयोजन से दवा की रक्त एकाग्रता को समायोजित किया जाना चाहिए। अब तक, इस बात की कोई रिपोर्ट नहीं है कि इस उत्पाद के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर आहार और शराब से प्रभावित हैं।