पुरुषों में स्तंभन दोष के इलाज के लिए टैडालाफिल 171596-29-5

तडालाफिल (तडालाफिल, तडालाफिल) का आणविक सूत्र C22H19N3O4 और आणविक भार 389.4 है। इसका उपयोग 2003 से पुरुष स्तंभन दोष के उपचार में व्यापक रूप से किया जाता है, जिसका व्यापारिक नाम सियालिस (सियालिस) है। जून 2009 में, FDA ने संयुक्त राज्य अमेरिका में एडसिरका नाम के तहत फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (PAH) के रोगियों के उपचार के लिए तडालाफिल को मंजूरी दी। तडालाफिल को 2003 में ईडी के इलाज के लिए एक दवा के रूप में पेश किया गया था। यह प्रशासन के 30 मिनट बाद प्रभावी होता है, लेकिन इसका सबसे अच्छा प्रभाव कार्रवाई की शुरुआत के 2 घंटे बाद होता है, और प्रभाव 36 घंटे तक रह सकता है, और इसका प्रभाव भोजन से प्रभावित नहीं होता है। तडालाफिल की खुराक 10 या 20 मिलीग्राम है बाज़ार में आने से पहले किए गए अध्ययनों से पता चला है कि 12 हफ़्तों तक 10 या 20 मिलीग्राम टैडालाफ़िल के मौखिक सेवन के बाद, प्रभावी दर क्रमशः 67% और 81% होती है। कई अध्ययनों से पता चला है कि टैडालाफ़िल की नपुंसकता के इलाज में बेहतर प्रभावकारिता है।

स्तंभन दोष: टैडालफिल सिल्डेनाफिल की तरह एक चयनात्मक फॉस्फोडिएस्टरेज़ प्रकार 5 (PDE5) है, लेकिन इसकी संरचना बाद वाले से अलग है, और उच्च वसा वाला आहार इसके अवशोषण में बाधा नहीं डालता है। यौन उत्तेजना की क्रिया के तहत, पेनाइल तंत्रिका अंत और संवहनी एंडोथेलियल कोशिकाओं में नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (NOS) सब्सट्रेट L-आर्जिनिन से नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के संश्लेषण को उत्प्रेरित करता है। NO ग्वानिलेट साइक्लेज़ को सक्रिय करता है, जो ग्वानोसिन ट्राइफॉस्फेट को चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) में परिवर्तित करता है, जिससे चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट-निर्भर प्रोटीन किनेज सक्रिय होता है, जिसके परिणामस्वरूप चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों की सांद्रता में कमी आती है, टैडालाफिल PDE5 के क्षरण को रोकता है, जिससे cGMP का संचय होता है, जो कॉर्पस कोवर्नोसम की चिकनी मांसपेशियों को शिथिल करता है, जिससे लिंग में उत्तेजना आती है। चूँकि नाइट्रेट NO दाता नहीं हैं, इसलिए टैडालाफिल के साथ संयुक्त उपयोग से cGMP का स्तर काफ़ी बढ़ जाएगा और गंभीर हाइपोटेंशन हो सकता है। इसलिए, नैदानिक ​​​​अभ्यास में दोनों का संयुक्त उपयोग वर्जित है।

टैडालाफिल पीडीईएस को बाधित करके काम करता है। जीएमपी का क्षरण होता है, इसलिए नाइट्रेट्स के साथ संयुक्त उपयोग से रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट आ सकती है और बेहोशी का खतरा बढ़ सकता है। CY3PA4 प्रेरक टैडानाफिल की जैवउपलब्धता को कम कर देंगे, और रिफैम्पिसिन, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, इट्राकॉन, कीटोकॉन और एचवीआई प्रोटीज अवरोधकों के साथ संयोजन से दवा की रक्त सांद्रता बढ़ सकती है। दवा की रक्त सांद्रता को समायोजित किया जाना चाहिए। अभी तक, ऐसी कोई रिपोर्ट नहीं है कि इस उत्पाद के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर आहार और अल्कोहल से प्रभावित होते हैं।