| नाम | सिल्डेनाफिल साइट्रेट |
| CAS संख्या | 171599-83-0 |
| आणविक सूत्र | C28H38N6O11S |
| आणविक वजन | 666.70 |
| EINECS संख्या | 200-659-6 |
| मर्क | 14,8489 |
| घनत्व | 1.445 ग्राम/सेमी3 |
| भंडारण की स्थिति | 2-8° सेल्सियस |
| रूप | पाउडर |
| रंग | सफ़ेद |
| जल घुलनशीलता | डीएमएसओ: >20मिग्रा/एमएल |
वियाग्रा,सिल्डेनाफिल साइट्रेट; 1-[[3-(4,7-डायहाइड्रो-1-मिथाइल-7-ऑक्सो-3-प्रोपाइल-1H-पाइराज़ोलो[4,3-d]पाइरीमिडीन-5-yl)-4-एथोक्सीफेनिल]सल्फोनिल]-4-मिथाइलपाइपरजीनसाइट्रेटसॉल्ट; 5-[2-एथोक्सी-5-(4-मिथाइलपाइपरजीन-1-yl)सल्फोनिलफेनिल]-1-मिथाइल-3-प्रोपाइल-4H-पाइराज़ोलो[5,4-e]पाइरीमिडीन-7-ओनेसाइट्रेटसॉल्ट; 1-[[3-(6,7-डाइहाइड्रो-1-मिथाइल-7-ऑक्सो-3-प्रोपाइल-1H-पाइराज़ोलो[4,3-डी]पाइरीमिडिन-5-इल)-4-एथोक्सीफेनिल]सल्फोनिल]-4-मिथाइलपाइपरज़ीन,2-हाइड्रॉक्सी-1,2,3-प्रोपेनेट्राइकार्बोक्सिलेट; सिल्डेनाफिलसाइट्रेट(100मिग्रा); सिल्डेनाफिलसाइट्रेट,>=99%;सिल्डेनाफिलसाइट्रेट,प्रोफेशनलसप्लाई; 5-[2-एथोक्सी-5-[(4-मिथाइल-पाइपरज़ीन-1-इल)सल्फोनिल]फेनिल]-1,6-डाइहाइड्रो-1-मिथाइल-3-प्रोपाइल-7H-पाइराज़ोलो[4,3-डी]पाइरीमिडिन-7-ओनेसाइट्रेट
औषधीय क्रिया
सिल्डेनाफिल साइट्रेट एक चयनात्मक 5-फॉस्फोडाइस्टरेज़ अवरोधक है जो चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट के विघटन को रोककर नाइट्रिक ऑक्साइड-निर्भर, चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट-मध्यस्थ फुफ्फुसीय वाहिकाविस्फार को बढ़ाता है। फुफ्फुसीय रक्त वाहिकाओं के प्रत्यक्ष विस्तार के अलावा, यह संवहनी पुनर्रचना को भी रोक सकता है या उलट सकता है।
औषधीय गुण और अनुप्रयोग
सिल्डेनाफिल साइट्रेट, व्यापारिक नाम वियाग्रे, जिसे आम तौर पर वियाग्रा के रूप में जाना जाता है, एक चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी)-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (पीडीई5) अवरोधक है जो मुंह द्वारा सेवन के बाद स्तंभन को बढ़ा सकता है। सिल्डेनाफिल साइट्रेट कॉर्पस कोवर्नोसम में चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) को विघटित करने वाले टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ को बाधित करके नाइट्रिक ऑक्साइड (एनओ) के प्रभाव को बढ़ा सकता है। कॉर्पस कोवर्नोसम में सीजीएमपी के स्तर को बढ़ाएं, कॉर्पस कोवर्नोसम में चिकनी मांसपेशियों को आराम दें, रक्त के प्रवाह को बढ़ाएं, लिंग के स्तंभन के समय को बढ़ाएं और दृढ़ता बढ़ाएं। स्तंभन दोष वाले नपुंसकता के रोगियों के लिए। वयस्क 50 मिलीग्राम मौखिक रूप से प्रत्येक बार लें
इन विवो अध्ययनों
बेहोशी की हालत में कुत्तों में, सिल्डेनाफिल साइट्रेट, अंतःगुहा दबाव को मापकर श्रोणि तंत्रिका उत्तेजना के तहत लिंग के स्तंभन कार्य को बढ़ाता है। सिल्डेनाफिल साइट्रेट ने उच्च कोलेस्ट्रॉल वाले खरगोशों के गुहिका ऊतक में कार्बामॉयलकोलाइन-उत्तेजित शिथिलन की क्षीणता को उल्लेखनीय रूप से उलट दिया और सुपरऑक्साइड निर्माण को बाधित किया। स्प्रैग-डॉली चूहों में, सिल्डेनाफिल समय-खुराक-निर्भर तरीके से स्तंभन कार्य में सुधार करता है, जिसमें अधिकतम सुधार 28वें दिन 20 मिलीग्राम/किग्रा प्रतिदिन की खुराक पर होता है। स्प्रैग-डॉली चूहों में, सिल्डेनाफिल के प्रशासन के परिणामस्वरूप चिकनी पेशी कोलेजन अनुपात का संरक्षण और CD31 तथा eNOS अभिव्यक्ति का संरक्षण हुआ। स्प्रैग-डॉली चूहों में, सिल्डेनाफिल ने नियंत्रण समूह की तुलना में एपोप्टोटिक सूचकांक को उल्लेखनीय रूप से कम किया और akt तथा eNOS के फॉस्फोराइलेशन को बढ़ाया।