नाम | सिल्डेनाफिल साइट्रेट |
कैस संख्या | 171599-83-0 |
आणविक सूत्र | C28H38N6O11S |
आणविक वजन | 666.70 |
Einecs संख्या | 200-659-6 |
मर्क | 14,8489 |
घनत्व | 1.445g/cm3 |
भंडारण की स्थिति | 2-8 ° C |
रूप | पाउडर |
रंग | सफ़ेद |
जल घुलनशीलता | DMSO:> 20mg/ml |
वियाग्रा, सिल्डेनाफिल साइट्रेट; 1-[[3- (4,7-डायहाइड्रो-1-मिथाइल-7-ऑक्सो-3-प्रोपाइल-1 एच-पाइराज़ोलो [4,3-डी] पाइरीमिडिन-5-वाईएल) -4-एथॉक्सीफेनिल] सल्फोनील] -4-मिथाइलपाइरेजिनिट्रेट्साल्ट; 5- [2-एथॉक्सी -5- (4-मिथाइलपाइपरजिन -1-वाईएल) सल्फोनीलफेनिल] -1-मिथाइल-3-प्रोपाइल-4 एच-पायराज़ोलो [5,4-ई] पाइरीमिडिन -7-ओसेट्रेट्सल्ट; 1-[[3- (6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazine, 2-hydroxy-1,2,2,3-propanetroxylate; Sildenafilcitrate (100mg); Sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, professionusupply; 5- [2-एथॉक्सी -5-[(4-मिथाइल-पिपेरेजिन-1-वाईएल) सल्फोनील] फिनाइल] -1,6-डायहाइड्रो-1-मिथाइल-3-प्रोपाइल-7 एच-पाइराज़ोलो [4,3-डी] पाइरीमिडिन-7-ओनसिट्रेट
औषधीय कार्रवाई
सिल्डेनाफिल साइट्रेट एक चयनात्मक 5-फॉस्फोडिएस्टरेज़ अवरोधक है जो चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट के टूटने को रोककर नाइट्रिक ऑक्साइड-निर्भर, चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट-मध्यस्थता फुफ्फुसीय वासोडिलेशन को बढ़ाता है। फुफ्फुसीय रक्त वाहिकाओं के प्रत्यक्ष विस्तार के अलावा, यह संवहनी रीमॉडेलिंग को भी रोक या रिवर्स कर सकता है।
औषधीय गुण और अनुप्रयोग
सिल्डेनाफिल साइट्रेट, व्यापार नाम वियाग्रे, जिसे आमतौर पर वियाग्रा के रूप में जाना जाता है, एक चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (CGMP) -Specific फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) अवरोधक है जो मौखिक प्रशासन के बाद निर्माण को बढ़ा सकता है। सिल्डेनाफिल साइट्रेट, टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ को रोककर नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के प्रभाव को बढ़ा सकता है जो कॉर्पस कैवर्नोसम में चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (CGMP) को विघटित करता है। कॉर्पस कैवर्नोसम में सीजीएमपी के स्तर को बढ़ाएं, कॉर्पस कैवर्नोसम में चिकनी मांसपेशियों को आराम करें, रक्त की आमद को बढ़ाएं, लिंग निर्माण के समय को लम्बा करें और दृढ़ता बढ़ाएं। इरेक्टाइल डिसफंक्शन वाले नपुंसकता रोगियों के लिए। वयस्क हर बार 50 मिलीग्राम मौखिक रूप से लेते हैं, दिन में 1 बार तक, और संभोग से लगभग 1 घंटे पहले इसकी आवश्यकता के अनुसार इसका उपयोग करें। अधिकतम राशि हर बार 0.1g है।
विवो अध्ययन में
एनेस्थेटाइज्ड कुत्तों में, सिल्डेनाफिल साइट्रेट इंट्राकैवर्नस दबाव को मापकर श्रोणि तंत्रिका उत्तेजना के तहत पेनाइल इरेक्टाइल फ़ंक्शन को बढ़ाता है। सिल्डेनाफिल साइट्रेट ने स्पष्ट रूप से बिगड़ा हुआ कार्बामॉयलचोलिन-उत्तेजित विश्राम को उलट दिया और हाइपरकोलेस्टेरोलेमिक खरगोशों के कैवर्नोसल ऊतक में सुपरऑक्साइड गठन को बाधित किया। स्प्रैग-डावले चूहों में, सिल्डेनाफिल एक समय-खुराक पर निर्भर तरीके से स्तंभन समारोह में सुधार करता है, जिसमें प्रति दिन 20 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक पर 28 दिन पर अधिकतम वसूली होती है। स्प्रैग-डावले चूहों में, सिल्डेनाफिल के प्रशासन के परिणामस्वरूप चिकनी मांसपेशी कोलेजन अनुपात संरक्षण और CD31 और ENOS अभिव्यक्ति का संरक्षण हुआ। स्प्रैग-डावले चूहों में, सिल्डेनाफिल ने एपोप्टोटिक इंडेक्स को काफी कम कर दिया और नियंत्रण समूह के साथ तुलना में एक्ट और ईएनओएस के फॉस्फोराइलेशन को बढ़ाया।