रक्त शर्करा नियंत्रण CAS No.204656-20-2

टाइप 2 डायबिटीज

Liraglutide रक्त शर्करा के नियंत्रण में सुधार करता है। यह भोजन से संबंधित हाइपरग्लाइसेमिया (प्रशासन के बाद 24 घंटे के लिए) को कम करता है, जब ग्लूकोज के स्तर को बढ़ाकर, गैस्ट्रिक खाली करने में देरी, और प्रैंडियल ग्लूकागन स्राव को दबाकर इंसुलिन स्राव (केवल) बढ़ाकर।
यह उन रोगियों के लिए उपयुक्त है, जिनके रक्त शर्करा को अभी भी खराब रूप से नियंत्रित किया जाता है, जो कि मेटफॉर्मिन या सल्फोनीलुरेस की अधिकतम सहनशील खुराक के बाद होता है। इसका उपयोग मेटफॉर्मिन या सल्फोनीलुरेस के साथ संयोजन में किया जाता है।
यह ग्लूकोज-निर्भर तरीके से कार्य करता है, जिसका अर्थ है कि यह इंसुलिन स्राव को केवल तभी उत्तेजित करेगा जब रक्त शर्करा का स्तर सामान्य से अधिक होता है, "ओवरशूट" को रोकता है। नतीजतन, यह हाइपोग्लाइसीमिया के नगण्य जोखिम को दर्शाता है।
इसमें एपोप्टोसिस को बाधित करने और बीटा कोशिकाओं के पुनर्जनन को उत्तेजित करने की क्षमता है (पशु अध्ययन में देखा गया)।
यह भूख को कम करता है और शरीर के वजन को बढ़ाता है, जैसा कि एक सिर से सिर के अध्ययन में दिखाया गया है।

औषधीय कार्रवाई

Liraglutide एक GLP-1 एनालॉग है जिसमें 97% अनुक्रम होमोलॉजी मानव GLP-1 के लिए है, जो GLP-1 रिसेप्टर को बांध और सक्रिय कर सकता है। GLP-1 रिसेप्टर देशी GLP-1 का लक्ष्य है, जो एक अंतर्जात incretin हार्मोन है जो अग्नाशयी β कोशिकाओं से ग्लूकोज एकाग्रता-निर्भर इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देता है। देशी GLP-1 के विपरीत, मनुष्यों में liraglutide के फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक प्रोफाइल एक बार दैनिक खुराक वाले आहार के लिए उपयुक्त हैं। चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के बाद, लंबे समय तक कार्रवाई के तंत्र में शामिल हैं: आत्म-संघ जो अवशोषण को धीमा कर देता है; एल्ब्यूमिन के लिए बाध्यकारी; उच्च एंजाइम स्थिरता और इस प्रकार लंबे समय तक प्लाज्मा आधा जीवन।

Liraglutide की गतिविधि GLP-1 रिसेप्टर के साथ इसकी विशिष्ट बातचीत द्वारा मध्यस्थता की जाती है, जिसके परिणामस्वरूप चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (CAMP) में वृद्धि होती है। लिराग्लूटाइड ग्लूकोज एकाग्रता-निर्भर तरीके से इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करता है, जबकि ग्लूकोज एकाग्रता-निर्भर तरीके से अतिरिक्त ग्लूकागन स्राव को कम करता है।

इसलिए, जब रक्त शर्करा बढ़ जाता है, तो इंसुलिन स्राव को उत्तेजित किया जाता है, जबकि ग्लूकागन स्राव बाधित होता है। इसके विपरीत, लिराग्लूटाइड ग्लूकागन स्राव को प्रभावित किए बिना हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान इंसुलिन स्राव को कम करता है। Liraglutide के हाइपोग्लाइसेमिक तंत्र में गैस्ट्रिक खाली करने के समय का मामूली लम्बा होना भी शामिल है। Liraglutide भूख और ऊर्जा के सेवन को कम करके शरीर के वजन और शरीर में वसा द्रव्यमान को कम करता है।