रक्त शर्करा नियंत्रण के लिए लिराग्लूटाइड एंटी-डायबिटिक्स CAS NO.204656-20-2
उत्पाद विवरण
| कैस | 204656-20-2 | आणविक सूत्र | C172H265N43O51 |
| आणविक वजन | 3751.20 | उपस्थिति | सफ़ेद |
| भंडारण की स्थिति | प्रकाश प्रतिरोध, 2-8 डिग्री | पैकेट | एल्युमिनियम फ़ॉइल बैग/शीशी |
| पवित्रता | ≥98% | परिवहन | कोल्ड चेन और शीत भंडारण वितरण |
लिराग्लूटाइड की सामग्री
सक्रिय घटक:
लिराग्लूटाइड (मानव ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) का एनालॉग, जो आनुवंशिक पुनर्संयोजन प्रौद्योगिकी के माध्यम से खमीर द्वारा उत्पादित होता है)।
रासायनिक नाम:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
अन्य सामग्री:
डिसोडियम हाइड्रोजन फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, प्रोपिलीन ग्लाइकॉल, हाइड्रोक्लोरिक एसिड और/या सोडियम हाइड्रोक्साइड (केवल पीएच समायोजक के रूप में), फिनोल, और इंजेक्शन के लिए पानी।
आवेदन
टाइप 2 मधुमेह
लिराग्लूटाइड रक्त शर्करा के नियंत्रण में सुधार करता है। यह भोजन से संबंधित हाइपरग्लाइसेमिया (प्रशासन के 24 घंटे बाद तक) को कम करता है, क्योंकि यह आवश्यकता पड़ने पर इंसुलिन स्राव को बढ़ाता है, ग्लूकोज के स्तर को बढ़ाता है, गैस्ट्रिक खाली होने में देरी करता है और भोजन के दौरान ग्लूकागन स्राव को कम करता है।
यह उन रोगियों के लिए उपयुक्त है जिनका रक्त शर्करा स्तर मेटफॉर्मिन या सल्फोनीलुरिया की अधिकतम सहनशील खुराक के बाद भी ठीक से नियंत्रित नहीं होता है। इसका उपयोग मेटफॉर्मिन या सल्फोनीलुरिया के साथ संयोजन में किया जाता है।
यह ग्लूकोज़ पर निर्भर तरीके से काम करता है, यानी यह इंसुलिन स्राव को तभी उत्तेजित करेगा जब रक्त ग्लूकोज़ का स्तर सामान्य से ज़्यादा हो, जिससे "ओवरशूट" होने से रोका जा सकेगा। नतीजतन, इससे हाइपोग्लाइसीमिया का जोखिम नगण्य होता है।
इसमें एपोप्टोसिस को बाधित करने और बीटा कोशिकाओं के पुनर्जनन को उत्तेजित करने की क्षमता है (पशु अध्ययनों में देखा गया है)।
यह भूख कम करता है और शरीर के वजन को बढ़ने से रोकता है, जैसा कि ग्लिमेपिराइड के साथ किए गए एक अध्ययन में दिखाया गया है।
औषधीय क्रिया
लिराग्लूटाइड एक GLP-1 एनालॉग है जिसका अनुक्रम मानव GLP-1 से 97% मिलता-जुलता है, जो GLP-1 रिसेप्टर से जुड़कर उसे सक्रिय कर सकता है। GLP-1 रिसेप्टर मूल GLP-1 का लक्ष्य है, जो एक अंतर्जात इन्क्रीटिन हार्मोन है जो अग्नाशयी β कोशिकाओं से ग्लूकोज सांद्रता-निर्भर इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देता है। मूल GLP-1 के विपरीत, मनुष्यों में लिराग्लूटाइड के फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक प्रोफाइल एक बार दैनिक खुराक के लिए उपयुक्त हैं। चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, इसकी दीर्घकालिक क्रियाविधि में शामिल हैं: स्व-संयोजन जो अवशोषण को धीमा करता है; एल्ब्यूमिन से बंधन; उच्च एंजाइम स्थिरता और इस प्रकार लंबा प्लाज्मा अर्ध-आयु।
लिराग्लूटाइड की गतिविधि GLP-1 रिसेप्टर के साथ इसकी विशिष्ट अंतःक्रिया द्वारा नियंत्रित होती है, जिसके परिणामस्वरूप चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (cAMP) में वृद्धि होती है। लिराग्लूटाइड ग्लूकोज सांद्रता पर निर्भर तरीके से इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करता है, जबकि ग्लूकोज सांद्रता पर निर्भर तरीके से अतिरिक्त ग्लूकागन स्राव को कम करता है।
इसलिए, जब रक्त शर्करा बढ़ता है, तो इंसुलिन का स्राव उत्तेजित होता है, जबकि ग्लूकागन का स्राव बाधित होता है। इसके विपरीत, लिराग्लूटाइड हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान ग्लूकागन के स्राव को प्रभावित किए बिना इंसुलिन के स्राव को कम करता है। लिराग्लूटाइड की हाइपोग्लाइसेमिक क्रियाविधि में गैस्ट्रिक खाली होने के समय को थोड़ा बढ़ाना भी शामिल है। लिराग्लूटाइड भूख और ऊर्जा की खपत को कम करके शरीर के वजन और वसा द्रव्यमान को कम करता है।
