20 मिलीग्राम रेटाट्रुटाइड वजन घटाने पेप्टाइड लियोफिलाइज्ड पाउडर रेटा शीशियों इंजेक्शन 99% रेटाट्रुटाइड

उत्पाद वर्णन
रेटाट्रुटाइड एक नया ट्रिपल एगोनिस्ट पेप्टाइड है जो ग्लूकागन रिसेप्टर (GCGR), ग्लूकोज-आश्रित इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR), और ग्लूकागन-जैसे पेप्टाइड-1 रिसेप्टर (GLP-1R) को लक्षित करता है। रेटाट्रुटाइड मानव GCGR, GIPR, और GLP-1R को क्रमशः 5.79, 0.0643, और 0.775 nM के EC50 मानों पर, और चूहे GCGR, GIPR, और GLP-1R को क्रमशः 2.32, 0.191, और 0.794 nM के EC50 मानों पर सक्रिय करता है। यह मोटापे और चयापचय संबंधी विकारों के अध्ययन में एक महत्वपूर्ण शोध उपकरण के रूप में कार्य करता है।

रेटाट्रूटाइड GLP-1R सिग्नलिंग मार्ग को प्रभावी ढंग से सक्रिय करता है और GIP तथा GLP-1 दोनों रिसेप्टर्स पर क्रिया करके ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिन स्राव को उत्तेजित करता है। यह सिंथेटिक पेप्टाइड शक्तिशाली हाइपोग्लाइसेमिक गुण प्रदर्शित करता है और इसे टाइप 2 डायबिटीज़ (T2D) के लिए एक मधुमेह-रोधी यौगिक के रूप में विकसित किया गया है। यह इंसुलिन स्राव को बढ़ावा देता है और ग्लूकोज-निर्भर तरीके से ग्लूकागन स्राव को दबाता है।

इसके अतिरिक्त, रेटाट्रूटाइड गैस्ट्रिक खाली होने में देरी करता है, उपवास और भोजन के बाद ग्लूकोज के स्तर को कम करता है, भोजन का सेवन कम करता है, और टी2डी वाले व्यक्तियों में शरीर के वजन में महत्वपूर्ण कमी लाता है।

जैविक गतिविधि
रेटाट्रुटाइड (LY3437943) एक एकल लिपिड-संयुग्मित पेप्टाइड है जो मानव GCGR, GIPR, और GLP-1R के एक प्रबल एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है। मूल मानव ग्लूकागन और GLP-1 की तुलना में, रेटाट्रुटाइड GCGR और GLP-1R पर कम प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है (क्रमशः 0.3× और 0.4×), लेकिन ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (GIP) की तुलना में GIPR पर उल्लेखनीय रूप से बढ़ी हुई प्रभावकारिता (8.9×) प्रदर्शित करता है।

कार्रवाई की प्रणाली
नेफ्रोपैथी से ग्रस्त मधुमेह चूहों पर किए गए अध्ययनों में, रेटाट्रुटाइड के प्रयोग से एल्बुमिनुरिया में उल्लेखनीय कमी आई और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में सुधार हुआ। यह सुरक्षात्मक प्रभाव GLP-1R/GR-निर्भर सिग्नलिंग मार्ग की सक्रियता के कारण है, जो वृक्क ऊतक में सूजन-रोधी और एपोप्टोटिक-रोधी क्रियाओं की मध्यस्थता करता है।

रेटाट्रुटाइड ग्लोमेरुलर पारगम्यता को भी सीधे नियंत्रित करता है, जिससे मूत्र सांद्रता क्षमता में वृद्धि होती है। प्रारंभिक निष्कर्षों से पता चलता है कि, एसीई इनहिबिटर और एआरबी जैसे पारंपरिक क्रोनिक किडनी रोग उपचारों की तुलना में, रेटाट्रुटाइड केवल चार सप्ताह के उपचार के बाद एल्बुमिनुरिया में अधिक स्पष्ट कमी लाता है। इसके अलावा, इसने एसीई इनहिबिटर या एआरबी की तुलना में सिस्टोलिक रक्तचाप को कम करने में अधिक प्रभावकारिता प्रदर्शित की है, और कोई महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया है।

दुष्प्रभाव
रेटाट्रूटाइड के सबसे आम दुष्प्रभाव जठरांत्र संबंधी हैं, जिनमें मतली, दस्त, उल्टी और कब्ज शामिल हैं। ये लक्षण आमतौर पर हल्के से मध्यम होते हैं और खुराक कम करने पर ठीक हो जाते हैं। लगभग 7% लोगों ने त्वचा में झुनझुनी की अनुभूति भी बताई। उच्च खुराक वाले समूहों में 24 हफ़्तों में हृदय गति में वृद्धि देखी गई, जो बाद में आधारभूत स्तर पर वापस आ गई।